МЕРИДИА (Meridia)
43,637 | 11.01.2008 | | Тэги:
Меридиа (Meridia) - лекарственный препарат для снижения массы тела, регулятор аппетита. Постепенное снижение массы тела на 5-10% и длительное поддержание сниженной массы тела, что в 3-5 раз эффективнее строгих диет и физических нагрузок.
Показания Меридиа (Meridia):
Алиментарное ожирение с индексом массы тела от 30 кг/кв.м и более; алиментарное ожирение с индексом массы тела от 27 кг/кв.м и более, имеющих, обусловленные избыточной массой тела, факторы риска (сахарный диабет 2 типа, дислипопротеинемия).
Фармакологическое действие Meridia (Меридиа):
Анорексигенное средство. Ингибирует обратный захват моноаминов (серотонина (5-НТ) и норадреналина) и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов, являющихся вторичными и первичными аминами. Сибутрамин и его метаболиты не являются ни агентами, высвобождающими моноамины, ни ингибиторами МАО; не обладают сродством к большому числу нейротрансмиттерных рецепторов, включая серотонинергические (5-HT1-, 5-HT1а-, 5-HT1b-, 5-НТ2а-, 5-НТ2с-), адренергические (бета1-, бета2-, бета3-, альфа1-, альфа2-), дофаминергические (D1-, D2-), мускариновые, гистаминергические (H1-), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы. Снижение массы тела происходит вследствие усиления чувства насыщения, увеличения термогенеза.
Абсорбция быстрая после приема внутрь. Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоэнзимов системы цитохрома CYP3А4 с образованием моно- (дисметилсибутрамин) и ди-дисметил (ди-дисметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. TCmax сибутрамина – 1.2 ч, М1 и М2 – 3-4 ч. Сmax М1 и М2 после однократного приема внутрь в дозе 15 мг – 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл) и 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл), соответственно. Прием с пищей увеличивает TСmax и снижает величину Cmax дисметил метаболитов на 3 ч и 30%, соответственно; не влияет на величину AUC дисметил метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связь с белками: сибутрамин – 97%, М1 и М2 – 94%. Т1/2 сибутрамина – 1.1 ч, М1 – 14 ч, М2 – 16 ч. Выводится, в основном, почками в виде неактивных метаболитов. При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (Cmax, T1/2, AUC) сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.
–> Что я думаю о препарате МЕРИДИА
Режим дозирования | Меридиа:
Внутрь, по 10 мг утром, не разжевывая и запивая 200 мл воды; при неэффективности (снижение массы тела менее чем на 2 кг/мес) дозу увеличивают до 15 мг/сут. У пациентов, слабо реагирующих на прием 15 мг (снижение массы тела менее 2 кг за 4 нед), дальнейшее лечение следует прекратить. Курс лечения - не более 3 мес у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию (не удается достигнуть 5% уровня снижения массы от первоначальной; лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь набирает вес на 3 кг и более). Длительность лечения - 1 год.
Дисменорея, отеки, грипподобный синдром, зуд кожи; тахикардия, сердцебиение, повышение АД, гиперемия кожи; боль в спине; абдоминальные боли, повышение аппетита, жажда, извращение вкуса, запор или диарея, тошнота, обострение геморроя; сухость слизистой оболочки полости рта, ринит; депрессия, бессонница, сонливость, головная боль, головокружение, тревожность, раздражительность, нервозность, эмоциональная лабильность; парестезии кожи; потливость; острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит; болезнь Шенлейн-Геноха, судороги; тромбоцитопения, кровотечения; транзиторное повышение активности “печеночных трансаминаз”. Передозировка. Лечение: бета-адреноблокаторы при повышении АД и тахикардии, контроль жизненно важных функций (ССС, дыхательной системы), консультация психиатра. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.
Противопоказания Меридиа (Meridia):
Гиперчувствительность, нервная анорексия, неконтролируемая артериальная гипертензия, одновременый прием ингибиторов МАО. С осторожностью – аритмия (в т.ч. в анамнезе), хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. в анамнезе), заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), инсульт (в т.ч. в анамнезе), злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость, желчекаменная болезнь, закрытоугольная глаукома, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе). Эффективность и безопасность у детей до 16 лет не установлены.
для похудения 
Особые указания | Меридиа:
Пациентам необходимо в рамках медикаментозной терапии изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом (диета и увеличение физической активности), чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела. Лечение проводят только в тех случаях, когда все иные мероприятия, направленные на снижение массы тела, малоэффективны. Женщины детородного возраста должны пользоваться контрацептивными средствами. В период лечение необходимо воздерживаться от употребления этанола и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В период лечения необходимо контролировать уровень АД, ЧСС в первые 2 мес лечения (каждые 14 дней), а затем ежемесячно; уровень липидов сыворотки крови, концентрацию мочевой кислоты, показатели функции печени. В случае пропуска приема препарата далее продолжают прием по предписанной схеме.
Повышение концентрации и токсичности сибутрамина (замедление метаболизма) при одновременном применении ингибиторов микросомального окисления (кетоконазол, эритромицин, толеандомицин, циклоспорин, циметидин). Индукторы микросомального окисления снижают эффективность. ЛС, повышающие концентрацию серотонина в крови (суматриптан, дигидроэрготамин, пентазоцин, фентанил, декстрометорфан), увеличивают риск развития “серотонинового синдрома” (вследствие селективного блокирования обратного захвата серотонина). ЛС, повышающие АД и/или ЧСС (эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин, а также комбинированные препараты для лечения “простудных” заболеваний, содержащие эти ЛС) – риск повышения АД и ЧСС. Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и сибутрамина должен составлять не менее 2 нед.
для похудения
→ подписаться на обсуждения и комментарии
и комментариями. Отписаться можно в любой момент (внизу каждой рассылки).